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受体药物体外筛选服务|G蛋白偶联受体构建服务|g蛋白偶联受体

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羟色胺(5-羟色胺)是一种广泛分布于外周神经系统(PNS)和中枢神经系统(CNS)的单胺神经递质,与多种生理和行为疾病有关,如严重抑郁症、疼痛、精神分裂症、肥胖症和焦虑症。它储存在突触前囊泡中,并在神经元交流过程中释放。羟色胺是通过一个多阶段的途径合成的,首先是L-色氨酸,然后由一种叫做色氨酸羟化酶的酶转化为L-5-羟色氨酸。众所周知,色氨酸在控制情绪、焦虑、抑郁、失眠以及睡眠、性活动和食欲等人体正常功能方面具有重要作用。血清素通常被称为“幸福荷尔蒙”,因为它与积极情绪直接相关,在人体内具有多种功能。在七类不同的血清素受体中,5-HT1A是最早发现的血清素受体之一,5-HT1A与神经传递相关功能障碍与焦虑、抑郁和运动障碍等多种心理疾病有关。

5-HT1A是G蛋白偶联受体,有两种不同的信号传导途径。第一种是典型信号途径,第二种是非典型途径。典型途径包括5-HT1A与Gs蛋白的偶联,从而导致腺苷酸环化酶的磷酸化(激活)。激活AC会增加cAMP的形成,从而进一步增加PKA(A型蛋白激酶)。当5-HT1A受体受到刺激时,往往会抑制轴突末端释放血清素,5-HT1A与Gi的耦合会导致AC受抑制,进而减少cAMP(环磷酸腺苷)的产生。

爱思益普团队已构建5-HT1A受体的稳转细胞系,完成了5-HT1A受体药物体外筛选模型,更快的助力新药研发。

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