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《药理学研究》之抗血小板聚集药物的临床前药效评价

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前言

血栓栓塞性疾病是由血管内形成血栓及血栓栓塞影响血液流动两种病理过程所引起的疾病,常表现为心肌梗死、缺血性脑卒中以及静脉血栓栓塞。据统计,我国因血栓栓塞性疾病导致的死亡人数,远超肿瘤、传染性疾病、呼吸系统疾病等,占全球总数的51%[1]。其发病率也高于其他疾病并呈现逐年递增趋势。临床上用于预防和治疗血栓性疾病的药物主要有抗凝血药物、抗血小板聚集药物以及溶血栓药物[2],其中抑制血小板聚集是抗栓治疗的主要预防手段。因此,抗血小板药物的研究是预防和治疗血栓性疾病的热点。

抗血小板聚集药物分类及作用机制

抗血小板聚集药物可分为:

(1)血栓素A2(TXA2)抑制剂;

(2)二磷酸腺苷(ADP)P2Y12受体拮抗剂;

(3)血小板糖蛋白GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂;

(4)蛋白酶激活受体(protease-activated receptors, PAR)-1拮抗剂;

(5)磷酸二酯酶(Phosphodiesterase,PDE)抑制剂5类。其作用机制如图1所示。

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