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药物脱靶筛选服务|药物安全性评估|体外筛选服务|离子通道实验

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乙酰胆碱受体acetylcholine receptor(AChR),是一种跨膜蛋白受体,结合神经递质乙酰胆碱而起到信号传递的作用。乙酰胆碱受体可以结合乙酰胆碱和其他的分子。AChR的分类主要根据药理学或它们对不同分子的亲和性和敏感性来进行分类,一般分为两类,烟碱乙酰胆碱受体和毒蕈碱型乙酰胆碱受体,烟碱乙酰胆碱受体(Nicotinic acetylcholine receptors, nAChRs),通常也叫离子型乙酰胆碱受体(ionotropic acetylcholine receptors),对尼古丁(烟碱)能产生特异性的响应。nAchR是配体门控的离子通道,由五个蛋白亚基组成。这五个蛋白亚基(中心)对称的排列成一个桶状的结构。nAChRs 是非选择性的阳离子通道,允许钠离子钾离子通过,有些还允许钙离子通过。nAChRs主要分布在神经肌肉接头处的突触后膜上,可被突触前膜释放的乙酰胆碱激活,Na+和K+受体上的扩散会引起去极化,从而打开电压门控钠通道,从而激发动作电位并可能引起肌肉收缩。爱思益普团队构建了nAChRs受体的Safety pannel研究平台和检测方法,其中包括稳定的nAChRs受体的膜片钳检测体系,完成了该受体药物体外筛选模型,已有丰富的药物筛选经验,致力于后续新药的研发,帮助药物化学家筛选药物,对候选药物ADRs进行评估与改进,以最少或没有脱靶活性的化合物进入研发阶段,减少研发延误,减少使用的动物模型,降低成本。



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