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G蛋白偶联受体实验|脱靶效应筛选实验|体外筛选模型搭建

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Beta-adrenoceptor是一种肾上腺受体,肾上腺素受体分为两类,一类为α肾上腺素受体,一类为β肾上腺素受体。β2-肾上腺素受体(ADRB2)是与GS蛋白偶联结合的7跨膜家族成员受体,由413个氨基酸残基组成,广泛分布在呼吸道中,是有效的支气管扩张剂。它可以激活腺苷酸环化酶使三磷酸腺苷转化为环磷酸腺苷。目前β2受体药物在临床中已广泛应用于急性哮喘的治疗,如沙丁胺醇。

爱思益普团队已构建β2受体的稳转细胞系,完成了β2受体药物体外筛选模型助力新药研发,加入到safetypanel安全性评价模型,致力于帮助药物化学家在药物研发早期识别脱靶效应,发现潜在的不良反应,早期识别危害、脱靶相关风险的评估和缓解,从而确保安全。减少成本和试验周期的投入。以最优的候选药物进入到后期研发与临床试验中,同时可以为药物申报提供安全性补充资料,增加申报的成功率。

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