表观遗传学实验外包|体外药物筛选服务|酶学靶点检测实验

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表观遗传学实验外包|体外药物筛选服务|酶学靶点检测实验

来源：2024-11-04 10:57:18 浏览量：17279

MAT2A，全称甲硫氨酸腺苷转移酶2A，是一种在人体内发挥关键作用的酶。它主要负责催化甲硫氨酸和ATP合成S-腺苷甲硫氨酸（SAM），SAM作为细胞内重要的甲基供体，参与了DNA、RNA、蛋白质和脂质的甲基化过程，对基因表达调控和细胞信号传导等生理活动至关重要。近年来，MAT2A作为药物靶点的研究逐渐成为癌症治疗领域的热点。

MAT2A在多种癌症中表达水平异常，包括肝癌、结直肠癌、胃癌和非小细胞肺癌等。特别是在MTAP（甲硫腺苷磷酸化酶）基因缺失的肿瘤中，MAT2A的作用尤为突出。MTAP缺失在多种实体瘤中较为常见，与患者的不良预后密切相关。由于MAT2A在SAM的生物合成中扮演着核心角色，通过抑制MAT2A可以降低SAM水平，减少PRMT5（蛋白精氨酸甲基转移酶5）依赖性的mRNA剪接，并诱导DNA损伤，从而对MTAP缺失的癌细胞产生选择性抗增殖作用。

目前，MAT2A抑制剂的研究和开发正在如火如荼地进行。多个药物公司正在开发新的MAT2A抑制剂，部分候选药物已经进入临床试验阶段。例如，英矽智能开发的ISM3412是一款高选择性MAT2A抑制剂，已获得中国和美国临床试验许可，显示出对MTAP缺失癌细胞的高选择性和良好的安全性。此外，石药集团的SYH2039也获得了临床试验批准，进一步证实了MAT2A靶点在癌症治疗中的潜力。

MAT2A靶点的研究不仅为癌症治疗提供了新的策略，也为“合成致死”理论在肿瘤治疗领域的应用提供了新的例证。随着更多临床试验的开展和药物开发的深入，MAT2A抑制剂有望成为治疗特定类型癌症的有效手段，为患者带来新的希望。

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