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c-Myc是一种关键的转录因子,参与Myc/Max/Mxd信号调控网络,对机体的正常发育和肿瘤的发生发展具有重要作用。c-Myc不仅调节细胞的增殖、分化、细胞周期、代谢和凋亡等关键细胞过程,而且与多种肿瘤的发生发展紧密相关。c-Myc的异常表达或激活在多种肿瘤中普遍存在,超过70%的肿瘤中存在c-Myc突变或表达量的变化,这使得c-Myc成为肿瘤治疗的一个潜在靶点。c-Myc是一个难以成药的靶点之一,但针对c-Myc的治疗策略研究一直在进行中。
内源性HiBiT标记靶蛋白可用于监测细胞环境内的行为,筛选降解剂分子。HiBiT是一个由11个氨基酸构成的肽标签,与一种称为LgBiT的高亲和力互补亚基结合产生发光信号,利用 CRISPR/Cas9 技术可实现内源基因的 HiBiT 标记。降解剂分子的有效性可通过追踪HiBiT标记靶蛋白水平随时间的变化进行定量测定。如果降解剂分子促使HiBiT标记靶标被降解,则将会发现发光信号变弱。
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