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药代动力学实验外包|药代动力学研究服务|药代动力学检测服务

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一、SGLT1 (SLC5A1)的介绍与特点


组织定位:小肠上皮细胞、肾近曲小管S3段、心肌、脑、肝胆管等

细胞定位:刷状缘膜(小肠)、基底侧膜(肾小管)

功能:钠-葡萄糖协同转运,介导小肠葡萄糖吸收(与钠1:1共转运)及肾近曲小管剩余10%葡萄糖重吸收。SGLT1抑制剂可改善糖尿病肾病,但可能引发胃肠道副作用


二、研究注意事项


细胞密度:建议使用80%-90%融合度的HEK293-SGLT1细胞。

孵育时间:底物摄取通常在需要在方法开始是进行优化,但需根据具体底物调整。

底物Km值:SGLT1的底物是alpha-D-Methylglucoside在优化好细胞密度和孵育时间后,需要做多浓度梯度的底物孵育,用米氏方程拟合后计算km。


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