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PARP抑制剂活性检测|ADC药物靶点筛选实验|Safety Panel靶点筛选

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       抗体偶联药物(ADC)因连接子不稳定、脱靶毒性等问题,早期发展充满曲折。北京爱思益普的ADC平台依托全球领先的靶点驱动药物发现生物学一体化平台,构建了覆盖抗体-毒素偶联、靶点验证、细胞功能评价及脱靶效应检测的全链条技术体系,为ADC研发提供了系统性解决方案。


       平台拥有超1500个靶点库,涵盖激酶、GPCR、核受体等核心领域,并建立了900+细胞库(含500+肿瘤细胞系及基因编辑模型),可精准评估ADC分子对靶抗原的特异性结合与内吞效率。通过整合TR-FRET、SPR等高精度技术,平台能系统解析抗体-毒素偶联物的稳定性及靶向降解能力:例如,在HER2-ADC研发中,平台通过SPR技术检测抗体与HER2的亲和力,结合TR-FRET技术验证毒素释放效率,优化后的ADC分子在肿瘤细胞中的杀伤活性提升10倍。同时,平台利用特色的Safety Panel(覆盖90个安全性相关靶点)和早期ADME/PK研究平台,全面预测ADC药物的脱靶毒性及药代动力学特性:某KRAS-ADC项目通过平台检测发现,候选分子对正常组织中的EGFR存在弱结合,经优化连接子设计后,脱靶毒性降低80%。


       这一全流程服务能力已支持全球药企完成数十项ADC项目的IND申报。例如,在KRAS等“不可成药”靶点领域,平台通过构建靶向降解技术平台,为KRAS-ADC的研发提供了从靶点验证到临床前候选分子确定的一站式解决方案,推动了ADC领域从“跟跑”到“并跑”的跨越。

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