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爱思益普的酶学靶点平台构建了覆盖蛋白酶、激酶、磷酸酶等十余类酶系的检测体系,采用ADP-Glo™、HTRF®及表面等离子共振(SPR)等技术,可同时评估酶活性抑制、底物转化效率及蛋白-配体结合动力学。其特色在于开发了针对难成药靶点(如E3泛素连接酶)的定制化检测方案,突破了传统方法的局限性。
平台在肿瘤靶向治疗领域成果显著。例如,针对CDK4/6抑制剂耐药性问题,通过酶学平台筛选出可同时抑制CDK2与CDK4的新型化合物,临床前数据显示其抗肿瘤活性较传统药物提升40%。此外,平台支持酶动力学参数(如Ki、IC50)的快速测定,为药物剂量优化提供可靠依据。
该平台还注重与结构生物学技术的联动。通过结合X射线晶体学与冷冻电镜数据,研究人员可逆向解析酶-抑制剂复合物的三维结构,指导化合物结构优化。这种“检测-结构-设计”的闭环模式,显著缩短了从靶点验证到先导化合物发现的周期。
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