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表观遗传调控通过DNA甲基化、组蛋白修饰及非编码RNA等机制,在不改变DNA序列的情况下影响基因表达,其异常与肿瘤发生、神经退行性疾病及自身免疫病密切相关。爱思益普的表观遗传平台聚焦组蛋白去乙酰化酶(HDAC)、DNA甲基转移酶(DNMT)及蛋白精氨酸甲基转移酶(PRMT)等关键靶点,通过高通量筛选、酶动力学分析及表观遗传修饰检测技术,为靶向表观遗传药物研发提供全链条支持。
该平台的技术优势在于其多维度分析能力。采用AlphaScreen技术、荧光偏振检测及质谱联用方法,可同时测定酶活性、底物结合能力及修饰产物生成量。例如,在抗肿瘤药物研发中,平台通过分析候选分子对HDAC6的选择性抑制,成功筛选出可穿透血脑屏障并诱导肿瘤细胞分化的药物,为脑胶质瘤治疗提供了新策略。此外,平台支持CRISPR-dCas9介导的表观遗传编辑服务,可构建疾病相关表观遗传模型,加速药物作用机制研究。
爱思益普的表观遗传平台已成为创新药物研发的重要工具。通过结合单细胞测序与空间转录组技术,平台可解析药物对肿瘤微环境中表观遗传异质性的影响,为精准治疗提供依据。某国内药企曾利用该平台开展白血病药物研发,通过分析候选分子对DNMT3A突变体的抑制活性,成功开发出针对特定亚型患者的靶向药,显著提高了临床疗效。这种创新模式推动了表观遗传药物从实验室到临床的转化。
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