激酶Panel筛选实验服务|激酶靶点检测服务|肿瘤药物靶点验证服务

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激酶Panel筛选实验服务|激酶靶点检测服务|肿瘤药物靶点验证服务

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激酶在细胞信号传导、增殖及分化中扮演关键角色，其异常表达与多种肿瘤的发生发展密切相关。北京爱思益普的激酶谱靶点平台，凭借其广泛的靶点覆盖与高效的筛选能力，成为抗肿瘤药物研发的核心工具。该平台构建了包含1000余种激酶的筛选体系，涵盖酪氨酸激酶、丝氨酸/苏氨酸激酶等经典靶点，以及CDK、BRAF等新兴靶点。例如，在EGFR突变型非小细胞肺癌研究中，平台通过高通量筛选，从10万化合物库中快速识别出对T790M/C797S双突变具有抑制活性的候选分子，其IC50值达纳摩尔级别。

平台的技术优势在于其数据的高可靠性与可重复性。通过严格的实验设计（如三复孔设置、阳性/阴性对照）与质量控制体系（如Z因子>0.7），平台确保每次实验结果的准确性。例如，在BRAF V600E突变黑色素瘤项目中，平台对同一批化合物进行三次独立筛选，IC50值重复性误差小于15%，为后续药物优化提供坚实数据支持。此外，平台提供个性化研究方案，可根据客户需求定制激酶Panel筛选策略。例如，针对某客户关注的PI3K/AKT/mTOR通路，平台设计了包含20种关键激酶的定制化Panel，通过剂量依赖性实验，快速确定化合物的靶点特异性及脱靶效应。

目前，该平台已为全球300余家机构提供服务，支持多个抗肿瘤药物进入临床阶段。例如，平台参与研发的某第三代EGFR抑制剂，通过优化化合物与激酶ATP结合口袋的相互作用，显著提高对C797S突变的抑制活性，目前该药物已进入III期临床试验。这种从靶点发现到临床前候选分子优化的全链条服务能力，使爱思益普在激酶靶向药物研发领域占据领先地位。

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