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抗体偶联药物（ADC）作为新一代肿瘤治疗手段，其研发需兼顾靶点特异性、毒素活性及连接子稳定性。北京爱思益普通过构建覆盖ADC全生命周期的研发平台，形成“靶点-抗体-毒素”三维评价体系，为全球ADC研发提供中国方案。在靶点发现阶段，平台利用单细胞测序技术解析肿瘤微环境中的抗原表达谱，结合CRISPR筛选技术识别关键靶点。例如，在某实体瘤ADC项目中，平台通过单细胞RNA测序发现CLDN18.2为高特异性靶点，随后利用噬菌体展示技术筛选出亲和力达pM级的抗体片段。
毒素优化是ADC研发的核心环节。平台建立了微管抑制剂、DNA损伤剂、拓扑异构酶抑制剂等毒素库，并通过高通量细胞毒性实验评估其活性。例如，在TROP2-ADC项目中，平台通过优化连接子结构，将药物在血浆中的稳定性提升至7天，同时肿瘤组织中的毒素释放量增加3倍。这种“稳定性-释放效率”双调控策略，显著提高ADC的治疗窗口。此外，平台开发的可逆性化学键技术，使ADC在血液循环中保持完整，而在肿瘤微环境中通过酶解或pH响应释放毒素，进一步降低脱靶毒性。
目前，该平台正探索双特异性抗体ADC、放射性核素偶联药物（RDC）等前沿领域。例如，平台研发的HER2/CD3双特异性ADC，通过同时靶向肿瘤细胞与T细胞，实现“抗体依赖性细胞毒性（ADCC）”与“T细胞杀伤”的双重机制，显著提高对低表达HER2肿瘤的疗效
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