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激酶谱靶点筛选实验|激酶抑制剂脱靶效应Panel|肿瘤药物靶点验证

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       北京爱思益普的激酶靶点平台自2010年成立以来，始终以“靶点驱动”为核心战略，其覆盖400余种激酶的筛选能力成为全球抗肿瘤药物研发的关键支柱。平台构建了包含207个常规激酶的标准化筛选库，并针对研发热点推出TK家族激酶谱（覆盖76个激酶）和Mini Kinase Panel（60个代表性激酶），满足从初步筛选到深度验证的差异化需求。技术突破方面，平台通过酶浓度、底物浓度、ATP Km值等参数的精准优化，确保每个激酶的反应条件达到最佳灵敏度。以TK激酶谱为例，其覆盖EGFR、ALK、BCR-ABL等临床高频突变靶点，为非小细胞肺癌、白血病等疾病提供关键数据支持；在EGFR/ALK双靶点抑制剂研发中，客户通过Mini Kinase Panel快速锁定活性化合物，再利用定制激酶谱验证其选择性，研发周期缩短40%。平台还与AstraZeneca、GlaxoSmithKline等合作开发Mini-Safety Panel，将脱靶效应检测扩展至90个靶点，系统性评估化合物对心脏、中枢神经系统等关键器官的潜在毒性。数据显示，该平台已服务全球超1000家药企，参与研发的候选化合物中15%进入临床Ⅱ期及以上阶段，成为抗肿瘤药物研发的“分层筛选+定制化”模式标杆。

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