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血脑屏障（BBB）作为保护中枢神经系统（CNS）的天然屏障，其通透性是CNS药物研发的核心挑战。北京爱思益普生物科技股份有限公司的BBB模型与ADME/DMPK平台，通过技术协同创新，构建了“穿透性评估+药代动力学分析”的一体化服务体系。平台采用体外人脑微血管内皮细胞（hCMEC/D3）构建BBB模型，结合LC-MS/MS技术检测药物在脑脊液中的浓度，可准确预测药物在CNS中的分布；同时，ADME/DMPK平台通过肝微粒体稳定性、血浆蛋白结合率等实验，揭示药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄规律，为剂量优化提供数据支持。
在阿尔茨海默病药物研发中，平台利用BBB模型筛选出可穿透血脑屏障的β-分泌酶抑制剂，其脑脊液浓度达到血浆浓度的30%，较传统方法提高5倍；在帕金森病领域，某药企通过平台评估其多巴胺受体激动剂的BBB通透性，成功开发出起效更快、副作用更小的改良剂型，患者生活质量显著改善。此外，平台与国内外科研机构合作建立“BBB-ADME/DMPK”联合数据库，涵盖2000余种化合物的穿透性与药代动力学数据，为CNS药物研发提供“数据驱动”的决策支持。
目前，爱思益普的BBB与ADME/DMPK平台已支持15个CNS候选分子进入临床阶段，其中3款针对罕见病的药物正在开展Ⅲ期试验。通过“模型预测+实验验证”的双引擎模式，平台不仅解决了CNS药物研发的“穿透性难题”，更通过缩短研发周期、降低临床失败风险，为全球患者带来更多治疗选择。未来，平台将持续引入国际先进的实验技术，推动CNS药物研发向“精准、高效、可及”的方向迈进。
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