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激酶作为细胞信号传导的核心调控因子，其异常表达与肿瘤发生发展密切相关。北京爱思益普的激酶谱靶点平台凭借广泛的靶点覆盖与高效的筛选能力，成为抗肿瘤药物研发的核心工具。截至2025年，该平台已构建包含1000余种激酶的筛选体系，涵盖酪氨酸激酶、丝氨酸/苏氨酸激酶等经典靶点，以及CDK、BRAF等新兴靶点，为药物研发提供“一站式”解决方案。例如，在BRAF V600E突变黑色素瘤项目中，平台对同一批化合物进行三次独立筛选，IC50值重复性误差小于15%，确保了数据的高可靠性与可重复性。
平台的技术优势体现在个性化研究方案与高效筛选策略上。针对第三代EGFR抑制剂研发需求，平台为某药企设计了针对T790M/C797S双突变的高通量筛选模型，从10万化合物库中快速识别出IC50值达纳摩尔级别的候选分子，显著提升了筛选效率。此外，平台通过严格的实验设计（如三复孔设置、阳性/阴性对照）与质量控制体系（如Z因子>0.7），确保每次筛选结果的准确性。目前，该平台已为全球300余家机构提供服务，支持多个抗肿瘤药物进入临床阶段。例如，某第三代EGFR抑制剂通过优化化合物与激酶ATP结合口袋的相互作用，显著提高了对C797S突变的抑制活性，目前已进入III期临床试验。
未来，爱思益普将持续拓展激酶靶点覆盖范围，并结合人工智能算法优化筛选流程，为抗肿瘤药物研发提供更精准的技术支持。
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