肿瘤药物靶点验证服务|PARP抑制剂活性检测|激酶抑制剂筛选

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肿瘤药物靶点验证服务|PARP抑制剂活性检测|激酶抑制剂筛选

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KRAS基因突变出现在近90%的胰腺癌中，其蛋白因无明显结合位点，长期被视为“不可成药”靶点。北京爱思益普生物科技股份有限公司通过E.coli蛋白纯化系统成功表达纯化出15种不同RAS野生型和突变型的高活性蛋白，并针对KRAS蛋白标记了His标签和Biotin标签，满足基于生化、SPR、LC-MS等不同类型实验的需求。其开发的KRAS“ON”实验基于HTRF技术，通过检测KRAS激活状态与下游RBD蛋白的相互作用信号，筛选化合物对KRAS激活状态的抑制能力；KRAS“OFF”实验则通过TR-FRET技术，结合核苷酸交换实验（NEA），检测化合物对KRAS失活状态的抑制效果。

在技术突破方面，爱思益普的SPR平台（配备Biacore 8K仪器）可检测pM级化合物与靶点蛋白的亲和力，成为评估化合物与靶标结合能力的“金标准”。例如，在针对KRAS G12D突变的研究中，团队通过SPR技术测试MRTX1133不同浓度下与KRAS-GMPPNP的亲和力，发现其在“ON”状态下仍保持nM级亲和力，验证了该抑制剂的高效性。此外，平台开发的“KRAS-离子通道-核受体”联合筛选体系，可同时评估化合物对多靶点的调控作用，为联合用药研发提供数据支持。

目前，爱思益普的KRAS实验平台已支持多个“first-in-class”药物研发项目。例如，在KRAS G12C突变型结直肠癌项目中，平台通过蛋白表达制备高活性KRAS G12C蛋白，结合SPR技术与脑片膜片钳验证神经元保护作用，最终开发出对KRAS突变具有pM级亲和力的抑制剂ICE-KRAS-001。该平台的技术整合能力不仅缩短了研发周期，更通过跨学科技术融合提升了检测效率，为“不可成药”靶点研发提供了完整解决方案。

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