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中枢神经系统（CNS）药物研发面临的核心挑战是血脑屏障（BBB）对药物渗透的严格限制。北京爱思益普生物通过构建“BBB模型-药代动力学”联用体系，实现了从体外筛选到体内验证的全链条覆盖。在抗帕金森病药物研发中，团队首先利用BBB模型评估多巴胺受体激动剂的穿透效率，发现某候选分子的Papp值达1.2×10⁻⁶ cm/s，较传统制剂提升3倍；随后通过药代动力学实验证实，该分子在猕猴脑脊液中的浓度达血浆浓度的2.8倍，为临床剂量设计提供了关键数据。
该体系的技术协同性体现在多维度数据整合上。BBB模型可定量分析药物的渗透系数与外排比率，而药代动力学实验则通过微透析、LC-MS/MS等技术验证药物在脑组织中的实际浓度与代谢稳定性。例如，在抗脑肿瘤药物研发中，团队通过BBB模型筛选出对PARP1/2具有高选择性的化合物（IC50<10 nM），随后利用药代动力学实验发现其脑肿瘤组织浓度达血浆浓度的5.8倍，临床前动物实验显示肿瘤生长抑制率达82%，较传统抑制剂提升37个百分点。
目前，该联用体系已支持20余个CNS项目的研发，其中3个候选药物进入临床前研究阶段。在抗癫痫药物研发中，客户通过该体系将研发周期从48个月压缩至30个月，研发成本降低42%。此外，公司开发的“类器官-BBB共培养体系”进一步突破了传统模型的局限性，通过引入患者来源的脑类器官，实现了对药物神经毒性、代谢稳定性的同步预测，为个性化药物研发提供了新工具。
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