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药代动力学(PK)实验服务|DAR值药物检测服务|先导化合物优化

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       爱思益普生物的药代动力学(PK)实验服务以全面、精准的技术体系为核心,覆盖药物吸收、分布、代谢、排泄(ADME)全流程。其技术平台整合了液相色谱-质谱联用(LC-MS/MS)、放射性同位素示踪、高通量组织取材等先进技术,可提供从细胞水平到整体动物的多层次数据支持。例如,在药物分布研究中,爱思益普具备心、肝、脾、肺、肾、脑等十余种组织分布样本的取材及检测能力,通过优化样本处理流程与检测灵敏度,可将误差控制在5%以内,为药物靶向性评估提供可靠依据。


       技术优势体现在多组织同步分析能力上。爱思益普开发的自动化组织匀浆系统可实现96孔板规格样本的快速处理,结合LC-MS/MS技术,单次实验可同步获取药物在血浆、脑、肝、肾等组织中的浓度数据。例如,在抗帕金森病药物研发中,平台通过该技术发现某候选分子在脑组织中的浓度是血浆浓度的12倍,且在肝组织中的代谢速率较同类药物降低40%,为优化给药剂量与频次提供了关键参数。此外,平台支持定制化研究方案,可根据客户需求设计特殊组织(如肿瘤组织、视网膜)的分布研究,满足个性化研发需求。


       在代谢研究领域,爱思益普建立了基于肝微粒体、肝细胞、重组酶系的体外代谢平台,可评估药物在体内的代谢稳定性、代谢产物生成及酶诱导/抑制作用。例如,在某抗肿瘤药物研发中,平台通过肝微粒体孵育实验发现,候选分子在人体肝微粒体中的半衰期较动物模型延长3倍,且主要代谢产物无毒性风险,为后续临床试验设计提供了重要参考。目前,该技术已支持50余个项目的药代动力学研究,其中15个项目进入临床阶段,验证了其技术体系的可靠性与产业化价值。

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