酶学靶点筛选平台|小分子靶点筛选CRO|肿瘤免疫靶点DAR值分析

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酶学靶点筛选平台|小分子靶点筛选CRO|肿瘤免疫靶点DAR值分析

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爱思益普生物的DAR值（Dose-Activity Value，剂量-活性值）检测技术通过整合高灵敏度酶学检测与细胞功能分析，为药物靶点验证提供了精准的数据支持。该技术核心在于采用ADP-Glo™荧光法与TR-FRET（时间分辨荧光共振能量转移）技术，可同步测定酶活性抑制率与化合物结合亲和力，从而量化评估药物的剂量-效应关系。例如，在Wee1抑制剂研发中，平台通过ADP-Glo™荧光法实现Wee1/Wee2/Myt1三重激酶活性检测，发现某候选分子在纳摩尔浓度下即可完全抑制Wee1活性，且对其他激酶无交叉抑制作用，为后续结构优化提供了明确方向。

技术优势体现在高重复性与高准确性上。爱思益普构建的416全激酶谱检测体系，可同时评估化合物对400余种激酶的调控作用，帮助客户提前识别潜在脱靶效应。例如，在某FAK抑制剂研发中，平台发现部分化合物虽在细胞模型中显示抗肿瘤活性，但存在对其他酪氨酸激酶的非特异性抑制（抑制率>50%），经结构优化后，治疗窗口（TI）从3.2提升至9.7。此外，平台推出的“周周检测”服务将80核野生型激酶谱检测周期压缩至7天，并提供中英文双语报告与可视化数据看板，全面支持中美双报需求。

在不可成药靶点开发方面，爱思益普的DAR值检测技术同样表现突出。针对KRAS G12C突变，平台通过整合E.coli系统纯化高活性KRAS蛋白、SPR技术检测化合物亲和力及细胞系编辑技术验证功能活性，构建了全球领先的筛选模型。该模型已支持多款KRAS G12C抑制剂进入临床阶段，其中某候选分子在Ⅰ期临床试验中显示显著肿瘤缩小效果，验证了平台技术对难成药靶点的转化价值。目前，该技术已形成标准化操作流程（SOP），并被多家跨国药企采用为靶点筛选的核心平台。

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