GPCR报告基因检测服务|肿瘤药物临床前筛选服务|抑制剂检测服务

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GPCR报告基因检测服务|肿瘤药物临床前筛选服务|抑制剂检测服务

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G蛋白偶联受体（GPCR）作为人体最大的膜蛋白家族，参与调控视觉、嗅觉、神经传递、代谢等几乎所有生理过程，是药物研发的“黄金靶点”。爱思益普的GPCR靶点平台依托先进的细胞表达系统与功能检测技术，构建了覆盖A、B、C、F四大类GPCR的庞大靶点库，支持从靶点验证到化合物优化的全链条服务。平台不仅包含经典Gαs、Gαi、Gαq信号通路的检测，还拓展至β-arrestin招募、内吞作用等非G蛋白依赖途径，全面解析化合物对GPCR的调控机制。

技术亮点在于双荧光报告基因系统与生物发光共振能量转移（BRET）技术的应用。前者通过共转染GPCR与下游效应分子（如cAMP响应元件报告基因），实现信号通路的实时监测；后者则利用荧光蛋白与荧光素酶的能量转移，定量分析受体-配体结合动力学。两种技术均具有高灵敏度与低背景噪声的优势，适用于微量化合物的高通量筛选。例如，在某代谢性疾病相关GPCR靶点研发中，平台通过BRET技术检测到候选分子对受体活性态的偏好性，指导研发团队优化结构，最终开发出功能选择性更优的候选分子，目前该分子已进入临床前研究阶段。

平台提供的GPCR偏构型分析服务，可区分化合物对受体活性态与非活性态的偏好，为设计功能选择性药物提供理论依据。例如，在针对某神经精神疾病相关GPCR靶点的研发中，平台通过偏构型分析发现，部分化合物虽对受体具有高亲和力，但更倾向于稳定非活性态构象，导致药效不足。经结构优化后，候选分子的活性态偏好性显著提升，临床前数据显示其抗抑郁效果较传统药物提高30%。目前，该平台已支持多个全球首创新药（First-in-class）的研发，涵盖代谢性疾病、神经精神疾病及肿瘤免疫等领域，其技术成果多次在国际学术会议上展示，获得同行高度评价。

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