中枢神经安全性实验|GPCR cAMP信号通路检测|低成本FLIPR筛选服务

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中枢神经安全性实验|GPCR cAMP信号通路检测|低成本FLIPR筛选服务

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脱靶效应是导致药物临床失败的主要原因之一。爱思益普自主研发的ICESTP Safety Panel平台，通过构建覆盖77个核心靶点的安全性评估体系，为药物研发提供了全面、精准的脱靶效应检测服务。该平台包含ICESTP Safety Panel®77、ICESTP Safety Panel®44及ICESTP Safety Panel®PLUS等多款产品，新增血液、肾脏、代谢、生殖、皮肤等5大系统靶点，神经、心血管等系统靶点数量增加30%，形成对药物潜在毒性的系统性评估。

平台的技术优势体现在“量效关系+功能评价”双维度。基于功能测定技术，可区分激动剂、拮抗剂等不同作用方式，直接测量激动剂EC50值，数据准确性较传统结合实验提升30%以上。例如，在某抗肿瘤药物研发中，平台检测发现化合物对5-HT2B受体的脱靶激活，研发团队及时终止开发，避免了后续临床中的心脏瓣膜病变风险。此外，平台提供全面量效关系数据，支持客户优化化合物结构，平衡疗效与安全性。某国产EGFR抑制剂通过平台的Safety Panel筛选，成功规避了野生型EGFR抑制导致的皮肤毒性，最终以优异的安全性数据获批上市。

平台的风险预警能力还体现在对脱靶效应的早期识别上。通过单细胞测序技术，可分析化合物对免疫细胞亚群的调控作用。例如，在某免疫检查点抑制剂研发中，平台发现化合物对Treg细胞亚群存在脱靶激活效应，指导研发团队优化结构，最终开发出疗效与安全性平衡的候选分子ICE-IMM-002，目前该分子已进入临床II期。结合数据挖掘与机器学习算法，平台能对海量数据进行深度分析，识别潜在的安全信号，并生成可视化的风险评估报告，为研发决策提供科学依据。目前，该平台已支持超过50个创新药物的安全性评估，其中15%的候选分子因提前识别安全性风险而终止研发，显著降低后期临床失败风险。

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