先导化合物优化一站式服务|体外生物学平台|GPCR功能测定 EC50值

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先导化合物优化一站式服务|体外生物学平台|GPCR功能测定 EC50值

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北京爱思益普生物的体内药效学评价平台通过整合蛋白科学、酶学、细胞学及药理学等核心技术，形成从靶点验证到临床前候选分子筛选的一体化服务体系。在肿瘤免疫领域，其建立的PDX模型库可模拟人体肿瘤微环境，通过移植患者肿瘤组织至免疫缺陷小鼠体内，精准评估化合物对实体瘤的抑制效果。某抗PD-1抗体药物研发中，爱思益普利用该模型发现特定剂量下肿瘤体积缩小62%，为后续临床试验设计提供了关键数据支持。在心血管疾病领域，公司开发了基于斑马鱼和啮齿类动物的动态监测系统。通过植入式生物传感器实时采集心率、血压等生理参数，结合AI算法分析药物对心脏电生理的影响。某AR抑制剂研发项目中，该平台提前6个月识别出QT间期延长风险，帮助客户优化分子结构，避免后期临床失败。

平台的技术优势还体现在对复杂疾病机制的解析能力上。例如，在非酒精性脂肪性肝炎（NASH）药物研发中，平台通过构建高脂饮食诱导的NASH小鼠模型，结合肝脏组织切片分析与血清生化指标检测，全面评估候选分子对肝纤维化、炎症及脂质代谢的调控作用。某FXR激动剂在临床前研究中因肝毒性被质疑，平台通过该模型发现其可显著降低肝脏胶原沉积，同时改善胰岛素敏感性，为药物优化提供了明确方向。目前，该分子已进入临床II期，初步数据显示其可显著降低患者肝脏脂肪含量。

目前，公司已为全球1000余家企业提供服务，支持超过300个项目进入IND申报阶段，其技术平台通过ISO 9001质量管理体系认证，数据重复性达国际领先水平。例如，在某EGFR T790M突变抑制剂研发中，平台通过PDX模型与细胞系联合筛选，发现候选分子在低浓度下即可抑制肿瘤生长，且对正常细胞毒性显著低于同类药物。该分子已进入临床III期，预计将成为首个针对该突变的第三代EGFR抑制剂。

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