GPCR脱靶效应检测|肿瘤药物临床前筛选服务|PARP抑制剂活性检测

新闻详情

News Detail

GPCR脱靶效应检测|肿瘤药物临床前筛选服务|PARP抑制剂活性检测

来源：本站浏览量：15299

北京爱思益普生物的核受体靶点平台以40+受体筛选体系，为内分泌疾病药物研发提供精准靶点解决方案。平台采用报告基因检测技术，可量化化合物对PPARγ、FXR、LXR等核受体的转录调控活性。以PPARγ激动剂研发为例，平台通过3T3-L1脂肪细胞模型验证了候选分子的胰岛素增敏作用，EC50值较罗格列酮降低50%，为2型糖尿病治疗提供了更安全的选择。更值得关注的是，平台创新性地将核受体检测与表观遗传学分析结合。某FXR激动剂在临床前研究中因肝毒性被质疑，平台通过ChIP-seq技术发现其可调控CYP7A1基因表达，优化后不仅降低胆汁酸合成，还显著改善肝纤维化。该成果使药物在NASH治疗领域取得突破，成为首个进入III期临床的FXR靶向药物。

为满足复杂疾病需求，平台开发了“核受体-代谢通路”关联分析系统。某LXR激动剂在早期筛选中因胆固醇升高被搁置，但平台通过代谢组学分析发现其可激活ABCA1转运体，促进胆固醇外排。经重新设计为动脉粥样硬化治疗药物后，该分子在临床I期中使斑块面积减少30%。目前，该平台已支持10余个核受体靶向药物进入临床，其中某PPARδ激动剂因运动耐力提升效果显著，被FDA授予“突破性疗法”认定。这一系列成果证明，爱思益普的核受体平台正通过技术整合推动内分泌疾病治疗进入精准时代。

平台的技术优势还体现在对核受体动态调控机制的解析上。例如，在GR（糖皮质激素受体）拮抗剂研发中，平台通过时间梯度实验发现，候选分子在低浓度下可选择性抑制GR介导的炎症通路，而在高浓度下不影响糖代谢相关基因表达。这一发现为开发副作用更小的抗炎药物提供了理论依据。目前，该分子已进入临床前研究阶段，预计可显著降低传统糖皮质激素类药物的骨质疏松风险。

上一条：酶学靶点筛选平台|KRAS靶点化合物筛选|细胞Panel筛选折扣套餐