GPCR报告基因检测服务|GPCR功能测定 EC50值|hERG离子通道筛选

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爱思益普生物在离子通道与GPCR靶点筛选领域建立了深厚的技术积累，构建了覆盖100+离子通道和100+GPCR的筛选体系，为神经与心血管药物研发提供了关键技术支撑。平台通过稳定表达的HEK293或CHO细胞系文库，结合全自动膜片钳技术，实现了对离子通道功能活性的高精度检测。例如，在钠通道Nav1.7抑制剂研发中，平台通过筛选发现某候选分子对疼痛信号传导具有显著抑制作用，且对心脏钠通道Nav1.5的脱靶效应极低，为慢性疼痛治疗提供了安全有效的候选药物。

在GPCR靶点筛选方面，平台通过构建G蛋白偶联受体功能检测平台，实现了对受体激活、信号转导及下游效应分子活性的同步评估。例如，在5-HT2C受体激动剂研发中，平台通过检测候选分子对受体激活的EC50值及下游cAMP水平的影响，筛选出具有高选择性和良好药代动力学性质的候选分子，目前该分子已进入临床前研究阶段。此外，平台还建立了GPCR脱靶效应评估体系，通过检测化合物对其他GPCR家族成员的交叉激活风险，提前识别潜在副作用，为药物优化提供数据支持。

平台的技术优势还体现在对复杂疾病模型的模拟能力上。例如，在癫痫药物研发中，平台通过构建神经元网络模型，模拟癫痫发作时的电活动特征，筛选出可调节神经元兴奋性的候选分子。该分子在临床前研究中显示显著抗癫痫作用，且未观察到认知功能损害等副作用。这种从靶点发现到疾病模型验证的完整技术链，使爱思益普的离子通道与GPCR靶点筛选平台成为神经与心血管药物研发的技术基石，为全球药企提供了高效、可靠的技术服务。

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