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爱思益普生物在G蛋白偶联受体（GPCR）靶点筛选领域构建了覆盖100余种GPCR的细胞库及验证方法，形成从受体激活到下游信号通路调控的全链条评估体系。其技术优势在于功能测定技术的深度应用：通过钙流检测、cAMP积累测定及β-arrestin招募实验，可定量分析化合物对GPCR的激动、拮抗或别构调节作用。例如，在某抗高血压药物研发中，平台通过钙流检测发现化合物对AT1受体的拮抗活性较传统药物提升3倍，且对AT2受体无交叉抑制，显著降低干咳等副作用风险。
技术突破体现在对复杂GPCR信号通路的解析能力上。平台整合TR-FRET时间分辨荧光共振能量转移技术与BRET生物发光共振能量转移技术，可同时监测G蛋白偶联与β-arrestin招募两条信号通路，为偏向性激动剂开发提供关键数据。在某代谢性疾病药物研发中，平台通过该技术发现化合物对GLP-1受体的G蛋白偶联信号具有选择性激活作用，而对β-arrestin招募无影响，成功开发出疗效显著且胃肠道副作用降低的新型降糖药。
此外，平台支持CRISPR/Cas9介导的GPCR基因编辑服务，可构建疾病相关突变体模型，加速药物作用机制研究。例如，在某罕见病药物研发中，平台通过构建MC4R受体突变细胞模型，发现化合物对特定突变体的激活活性较野生型提升10倍，为个性化治疗提供依据。目前，该平台已支持全球药企完成20余项GPCR靶点药物的临床前研究，其中3款针对5-HT2C、CCR5等靶点的药物正在开展Ⅲ期试验。
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