GPCR-离子通道联动检测|GPCR功能测定EC50值|GPCR脱靶效应检测

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爱思益普生物在GPCR靶点筛选领域构建了基于FLIPR荧光检测与自动化膜片钳技术的高通量平台，形成从受体激活到下游信号通路调控的全链条评估体系。其核心优势在于高通量初筛与高精度验证的深度整合：FLIPR荧光检测技术通过监测细胞内钙离子流动或膜电位变化，支持96/384孔板大规模化合物快速筛选，单日可完成数千个样品检测，大幅提升苗头化合物发现效率；QPatch全自动膜片钳技术则可精准测定化合物对GPCR下游离子通道的调控作用，数据准确性较传统手动 patch clamp提升30%以上，为功能验证提供可靠依据。例如，在某抗高血压药物研发中，平台通过FLIPR技术快速筛选出对AT1受体具有拮抗活性的化合物库，再利用QPatch技术验证其对血管平滑肌细胞钾通道的激活作用，最终开发出兼具降压与器官保护作用的新型药物。

技术突破体现在对GPCR别构调节机制的解析能力上。平台整合SPR表面等离子共振技术与微尺度热泳动（MST）技术，可同时测定化合物与GPCR配体结合域（LBD）及别构调节位点的结合亲和力，为别构调节剂开发提供关键数据。在某代谢性疾病药物研发中，平台通过该技术发现化合物对GLP-1受体的别构调节作用，成功开发出疗效显著且胃肠道副作用降低的新型降糖药。此外，平台支持GPCR突变体库构建服务，可模拟疾病相关受体功能异常，加速药物作用机制研究。例如，在某遗传性心律失常药物研发中，平台通过构建hERG钾通道突变细胞模型，发现化合物对特定突变体的抑制活性较野生型降低80%，为安全性评估提供依据。

目前，该平台已构建涵盖100余种GPCR的筛选库，包括A类（如β2肾上腺素受体）、B类（如GLP-1受体）及C类（如mGluR受体）等主要亚型，可满足代谢、神经、心血管等多治疗领域的研发需求。其技术可靠性得到国际药企广泛验证。

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