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药物筛选|PROTAC技术|靶向蛋白降解联合体|蛋白降解|爱思益普

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　　PROTAC(Proteolysis-Targeting Chimera)，也称作蛋白水解靶向嵌合体，是一类分子，通常含有三个部分：一段与靶蛋白结合，一段与泛素连接酶(E3)结合，中间靠linker相连。此类化合物在细胞中能使靶点蛋白和E3靠近。合适的酶(E3)、遇到合适的底物(蛋白表面的赖氨酸)，就有可能发生反应(将靶蛋白泛素化)，标记上泛素链的蛋白，在细胞体内有一部分可经泛素-蛋白酶体通路被降解。此类过程首次在2001年被Sakamoto1的团队报道，后续经过多年的努力，已经有很多分子走向临床I期实验，并且有相当多工作围绕难成药靶点正在推进。

　　爱思益普团队积极布局PROTAC分子的评价和筛选，在蛋白表达、二元复合物结合、三元复合物形成、蛋白降解、细胞增殖抑制、细胞信号通路调节的评价、HiBiT敲入细胞系的构建等方法开发中有丰富经验积累。 2


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　　1. Bekes, M., Langley, D. R. & Crews, C. M. PROTAC targeted protein degraders: the past is prologue. Nat Rev Drug Discov, doi:10.1038/s41573-021-00371-6 (2022).

　　2. Alabi, S. B. & Crews, C. M. Major advances in targeted protein degradation: PROTACs, LYTACs, and MADTACs. J Biol Chem 296. 100647. doi:10.1016/j.jbc.2021.100647 (2021).


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2022-05

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