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P2Y受体|受体药物体外筛选模型|p2y12受体拮抗剂

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P2Y受体(P2YR)是与G蛋白偶联的7次跨膜蛋白。血小板P2Y12受体在血小板功能、止血和血栓形成中起着重要作用，它在过敏性哮喘发病机制中也有作用。P2Y12R最初的研究表明只在血小板和大脑的某些区域中表达，但进一步的研究表明它在小胶质细胞、血管平滑肌细胞、树突状细胞、巨噬细胞、白细胞和破骨细胞上也有表达。血小板通过与白细胞相互作用，产生和释放细胞因子，暴露组织因子，在炎症中发挥作用，可能参与血管炎症的发病机制。P2Y12R拮抗剂治疗可减少血小板-白细胞聚集物和随后的组织因子的形成，抑制CD40L暴露并释放，降低C反应蛋白的循环水平。抑制P2Y12R的药物是有效的抗血栓药物。

爱思益普团队已构建P2Y12受体的稳转细胞系，完成了P2Y12受体药物体外筛选模型助力新药研发。


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参考文献：DOI: 10.1111/jth.12952




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