生物化学方法根据靶点的不同一般可以分为4种，以酶为靶点、以受体为靶点、以离子通道为靶点、以核酸为靶点。

1、酶

以酶为作用靶的高通量筛选方法，绝大多数是直接检测酶活性。具体方法根据酶的不同而不同，主要有基于放射性的方法和基于比色、荧光的方法两大类。

筛选作用于酶的药物, 主要是观察药物对酶活性的影响, 由于药物与酶的相互作用也是分子间的结合, 也可以采用与靶点结合的方法进行检测。但是要根据酶的特点来决定。检测酶活性的方法很多, 酶的反应底物、产物都可用作检测指标, 并可由此确定酶反应速度。

2、受体

以受体为作用靶的高通量筛选方法，包括检测功能反应、第二信使生成和标记配体与受体相互作用等不同类型。检测功能反应的优点是易于区分激动剂和拮抗剂。经典的功能检测方法通量低，而引入基于重组技术的报告基因检测方法极大地提高了筛选通量，既高效且节省成本。

3、离子通道

离子通道功能检测依赖于对其介导的微小电流的测量，因技术手段的限制，化合物筛选通量较低成为离子通道药物发现的瓶颈和关键步骤。研究离子通道功能的最直接方法是用膜片钳技术直接测定通过离子通道的电流或测量细胞膜电位的变化.膜片钳技术是利用一个玻璃微吸管电极完成膜片或全细胞电位的监测、钳制和膜电流的记录，通过观测膜电流的变化来分析通道个体或群体的分子活动、探讨离子通道特性。

4、核酸

以核酸为靶点主要基于当含芘的氨基甙类似物结合于RNA时，芘的荧光被淬灭的原理。在96孔板上，将芘碳酰巴龙霉素(PCP)，RNA结构配成溶液后加入有受试化合物的板孔中，用荧光读板器考察荧光恢复的程度。

但是，在有机体内，化合物可能影响多种蛋白及信号通路而不仅仅是一个靶点或通路。在活体内，一种蛋白的功能通过与另一种蛋白的相互作用而发挥，同样的，小分子物质因为其化学性质及与细胞内信号机制的固有连通性，因而具有多个靶点。

GABAA受体是由五个亚基组成的跨膜受体，五个亚基围绕形成离子通道。每个亚基包含四个跨膜域，N-和C-末端都在细胞外。GABAA受体存在于神经元的细胞膜上，大部分该受体处于突触后膜上。GABA是GABAA受体的内源性配体，结合时可使受体通道开放。当GABA与受体结合时，受体在细胞膜上发生构型改变，通道孔打开，氯阴离子可顺着电势和浓度梯度通过离子通道。由于大多数神经元上的氯离子的翻转电位在细胞膜静息电位附近，或略低于静息电位，GABAA受体的激活可以使静息电位更加稳定，甚至使细胞超极化，以至于弱化了激动性神经递质的去极化效果和产生动作电位的可能。因此，该受体主要发挥抑制性作用，减少神经元的活动。

在人体中，包含以下亚基：

六种α亚基(GABRA1, GABRA2, GABRA3, GABRA4, GABRA5, GABRA6)

三种β亚基(GABRB1, GABRB2, GABRB3)

三种γ亚基(GABRG1, GABRG2, GABRG3)

一种δ亚基 (GABRD)

一种ε亚基(GABRE)

一种π亚基(GABRP)

一种θ亚基(GABRQ)

爱思益普建立了表达多种亚基组合的GABAA1-A6通道，提供与麻醉，抑郁症等相关的药物筛选服务。

爱思益普GABAA细胞系

GABAA验证数据

北京爱思益普生物科技股份有限公司专注于从靶点发现验证、先导化合物筛选、优化到临床前候选分子阶段的创新药一体化生物学服务平台，覆盖在肿瘤，免疫，心血管，中枢神经系统等疾病领域，整合蛋白科学、酶学、细胞学、体内外药物代谢动力学、药理学等平台，支持创新药物研发项目，支持基础科研与临床转化医学业务。