激酶筛选|激酶谱筛选服务|416全激酶谱|217激酶谱

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激酶筛选|激酶谱筛选服务|416全激酶谱|217激酶谱

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人类激酶组包括518种已知的蛋白激酶和大约20种脂质激酶。到目前为止，大多数蛋白激酶抑制剂药物都针对高度保守的ATP结合位点。虽然一些低选择性的抑制剂已被证明通过解除多种激酶依赖途径有效抑制癌细胞生长，但高选择性药物由于其优越的安全性能，被越来越多的新药研发者关注。在寻找高选择性抑制剂的过程中，针对激酶谱的高通量筛选（HTS）成为一个重要的鉴定方法，激酶谱筛选是激酶抑制剂选择性评价的重要标准。

目前人体内发现的518中蛋白激酶可以分为七类，即AGC、CAMK、CMGC、TK、TKL、STE、CK1,蛋白激酶参与人体内细胞增殖、分化、凋亡等生理过程，与人体疾病如肿瘤等，密切相关。目前FDA已经批准了38个小分子激酶抑制剂，正同GPCR齐头并进，成为人体疾病的重要干预靶点。

518种靶点涉及数量庞大复杂的通路，在抑制剂研发过程中，判断抑制剂是否有脱靶效应，进而进一步调整结构，降低药物副作用，来完成一种具有高选择性的抑制剂，应用激酶谱筛选来进行一个大范围的普筛，就很有必要，可以在大方向上拥有一定的指导性。目前很多家公司都可以提供激酶谱服务，例如Thermo、RBC、Life Technologies等，所使用的方法也各不相同，像同位素法、RE-FRET、AdaptaTM Screening、ADP-Glo等方法。不过，无论哪种方法，目前想要同时完成数量众多的激酶检测，至少需要两种以上的检测方法同时检测，如何综合考量不同方法之间所检测出来抑制率的差异以及优化检测方法也是目前激酶谱检测的一个待解决的问题。

我司目前可以提供CDK激酶家族、TK激酶家族、80小谱、217谱、330纯野生激酶谱、以及416全激酶大谱以及各类可满足客户要求的定制激酶谱。

北京爱思益普生物科技股份有限公司专注于从靶点发现验证、先导化合物筛选、优化到临床前候选分子阶段的创新药一体化生物学服务平台，覆盖在肿瘤，免疫，心血管，中枢神经系统等疾病领域，整合蛋白科学、酶学、细胞学、体内外药物代谢动力学、药理学等平台，支持创新药物研发项目，支持基础科研与临床转化医学业务