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Kv1.3作为一种电压门控钾离子通道,在T淋巴细胞和B淋巴细胞中表达。在人T细胞内,每个细胞表达大约300个Kv1.3通道以及10-20个钙激活的KCa3.1通道。虽然Kv1.3与KCa3.1都对促进并维持Ca2+内流的驱动力有贡献,但两者的表达有所差异。KCa3.1在中心记忆T细胞(central memory T,TCM)中表达高,而Kv1.3在效应记忆T细胞(effector memory T,TEM)中表达高,效应记忆T与自身免疫性疾病的发作有关,选择性地阻断效应记忆T细胞中的Kv1.3可使T细胞去极化抑制钙信号、及抑制细胞增殖与细胞因子产生。因此Kv1.3选择性阻断剂被认为是治疗自身免疫性疾病,如多发性硬化症、I型糖尿病、银屑病、类风湿性关节炎、移植排斥、干燥综合症和系统性红斑狼疮等疾病的潜在新疗法。爱思益普电生理团队建立了包括Kv1.x家族的多种离子通道的膜片钳检测方法,具有丰富的药物筛选经验。
爱思益普电生理团队采用手动膜片钳技术检测Psora-4对Kv1.1-1.5亚型选择性。Psora-4是一种有效的选择性Kv1.3抑制剂,具有免疫抑制活性,在体外抑制人和大鼠髓鞘组织特异性效应记忆T细胞的增殖。相对于Kv1家族通道,包括Kv1.1-1.5,Psora-4对Kv1.3具有较强的选择性,同时,Psora-4对人快速延迟整流钾通道Kv3.1或神经元Nav1.2通道没有影响。
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