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神经垂体激素精氨酸血管升压素(AVP)对多种生理功能至关重要，包括水重吸收、心血管稳态、激素分泌和社会行为。AVP产生于下丘脑视上核和室旁核(称为渗透受体)。它储存在垂体后叶。其释放和合成的重要触发因素包括高渗血浆/尿液、低血压和低血容量。AVP作为一种非特异性V1a受体激动剂，其血管收缩作用主要通过刺激血管平滑肌中的V1a受体发挥。当V1a受体被激活时，磷脂酶C将磷脂酰肌醇二磷酸水解为肌醇三磷酸和二酰基甘油，导致细胞内钙浓度增加，最终增强肌动蛋白-肌球蛋白链的相互作用，并导致血管收缩。V1a受体激活的其他作用包括肺动脉和冠状血管的血管舒张作用。虽然AVP和V2受体在肾远端小管和集管中的抗利尿作用已经被相对较好地了解，但近年来对V1a受体的生理作用的了解越来越多。V1a受体最初在血管平滑肌中发现，小鼠V1a受体基因的缺失表明，V1a受体的作用远远超出了心血管或激素分泌功能，在其他动物模型中，V1a拮抗剂也被用于治疗其他疾病状态，如心力衰竭、脑血管痉挛、脑水肿和胃溃疡，此外，体外研究表明V1a拮抗剂在治疗癌症或肾脏疾病方面具有潜在的临床应用。
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