News Detail
来源:本站 浏览量:18639
SMARCA2和SMARCA4是两种与染色质重塑和基因表达调控密切相关的基因,编码SWI/SNF染色质重塑复合物的组成部分。结构上,SMARCA2/SMARCA4都具有一个溴结构域和一个ATP水解酶结构域,具有75%的同源性。功能上,它们与多种癌症的发展恶化相关,如肺癌、卵巢癌。此外突变或缺失这些基因可能导致遗传性疾病,而且研究表明,SMARCA2/4存在“合成致死”效应,因此SMARCA2对于SMARCA4中具有功能丧失突变的肿瘤细胞生长至关重要,是SMARCA4突变癌症中关键且有希望的治疗靶点,在生物和临床上都具有重要意义。
HiBiT是一个由11个氨基酸构成的肽标签,与一种称为LgBiT的高亲和力互补亚基结合产生发光信号,利用 CRISPR/Cas9 技术可实现内源基因的 HiBiT 标记。降解剂分子的有效性可通过追踪HiBiT标记靶蛋白水平随时间的变化进行定量测定。如果降解剂分子促使HiBiT标记靶标被降解,则将会发现发光信号变弱。
爱思益普目前可提供针对SMARCA2/4靶点的HiBiT高通量筛选平台筛选服务,并具有丰富的经验。除此之外还搭建了众多用HiBiT标记细胞系可供众多靶点降解药物筛选检测,欢迎垂询和线上沟通。