药物靶点筛选服务|安全性药理学检测服务|药物安全性评价服务

新闻详情

News Detail

药物靶点筛选服务|安全性药理学检测服务|药物安全性评价服务

来源：本站浏览量：12934

阿片类药物在临床药理学中的使用始于1806年从罂粟中提取吗啡。与受体结合的一些内源性阿片类药物是脑啡肽、内啡肽、强啡肽等。吗啡、海洛因和芬太尼等外源性阿片类药物是引入体内并与内源性阿片类药物相同的受体结合的物质。阿片受体在中枢神经系统内至少存在4种亚型:μ、κ、δ、σ,均属于具有7个跨膜片段的 G蛋白偶联受体。DOR与脑啡肽结合，它们在镇痛和降低胃动力方面发挥作用，目前为止已经有很多关于阿片受体介导的功能和潜在机制的研究。

伴随着神经化学和分子生物学技术的发展,特别是阿片受体的基因剔除、计算机的模拟结构分析等技术的应用,DOR的研究将会继续深入，其参与的各种生理以及病理活动的调节和缓解保护功能也会日益引起人们的重视.相信近些年使DOR生理功能得到充分发挥从而解决临床问题将会是研究的热点之一

爱思益普根据AstraZeneca，GlaxoSmithKline，Novartis和Pfizer共同建议的检测脱靶效应的44个早期药物安全性靶点，另外增加了46个与中枢神经系统、心血管系统、代谢、免疫等与不良反应相关的重要靶点，建立了包括GPCR、离子通道、酶、单胺转运体与核受体在内的44与90个靶点的安全性评价筛选模型。SafetyOne44选择了被确定为临床ADRs的靶点和途径，符合早期危害识别、脱靶相关风险的评估和缓解，从而确保安全。SafetyMax90为临床前候选化合物（PCC）优化提供数据，识别脱靶效应，有利于筛选药物，对候选药物ADRs进行评估与改进，以最少或没有脱靶活性的化合物进入研发阶段，减少研发延误，减少使用的动物模型，降低成本。