代谢稳定性|代谢酶表型|肝微粒体|CYP450|肝细胞|药物筛选|爱思益普
时间:2022-05-25 08:51:00
阅读:11458
药物代谢稳定性 大多数药物是脂溶性的,药物在体内代谢酶的作用下转化成水溶性化合物,随后通过肾或者胆汁排出体外。代谢稳定性一般用来描述化合物代谢的速度和程度, 是决定药物小分子生物利用度的一个重要因素,是影响药代动力学性质的主要因素之一。 一般来说药物在体内...
了解更多All News
时间:2022-05-25 08:51:00
阅读:11458
药物代谢稳定性 大多数药物是脂溶性的,药物在体内代谢酶的作用下转化成水溶性化合物,随后通过肾或者胆汁排出体外。代谢稳定性一般用来描述化合物代谢的速度和程度, 是决定药物小分子生物利用度的一个重要因素,是影响药代动力学性质的主要因素之一。 一般来说药物在体内...
了解更多
时间:2022-05-25 08:41:50
阅读:11167
平行人工膜测定法:该模型是一个通用型高通量渗透性筛选工具,由十二烷等有机溶剂配制卵磷脂/磷脂混合液并涂布在支撑材料上建立模仿上皮细胞膜的人工脂质膜,将受体室和供体室分开,在一定温度条件下,若干小时后运用LCMS/MS测定受体室与供体室的药物浓度,通过计算得...
了解更多
时间:2022-05-25 08:42:08
阅读:10681
对急性心肌梗死实施再灌注治疗是临床上的一种常见的手段,然而心肌缺血-再灌注使得梗死面积减小的同时,也会因冠状动脉的血流的突然恢复,导致一系列的生化指标的变化,如血管内皮细胞功能异常,炎症因子的产生等,从而引起再灌注损伤。通过Langendorff离体心脏模...
了解更多
时间:2022-05-25 09:11:15
阅读:10843
课程主题 心脏安全性评价策略与神经疾病模型评估之心脏安全性评价策略研究:hERG和Ta以外的故事 课程介绍 1.心脏安全性问题在新药研发中的历史问题 2.ICH关于脏安全性问题指导原则的演进 3.解决心脏安全性问题的策略选择课程时间 2022年...
了解更多
时间:2022-05-25 08:52:57
阅读:10711
双控钾离子通道TREK通道主要表达在神经细胞中,其功能为稳定兴奋性细胞和非兴奋性细胞膜电位并调节细胞膜兴奋性。首次分离鉴定出的哺乳动物双控钾离子通道被称为弱内向整流钾离子通道,这是根据哺乳动物K2P通道的一般分子拓扑结构和初始功能而来的。在K2P这一家族当...
了解更多
时间:2022-05-23 14:52:27
阅读:11810
背景介绍 心血管疾病被认为是现今最严重的慢性非传染性疾病,心脏病是其中重要的表现形式,相关的医学研究也成为当前研究的热点。尽管目前用于治疗心脏疾病的药物相对较多,但多数因为其药效欠佳、不良反应严重等因素存在一定的局限性,因此基于疾病发病机制开展的相关研究,最...
了解更多
时间:2022-05-20 14:20:25
阅读:10984
关于BTK的PROTAC进展很快,在研的项目较多,机理相对清晰,也有对应点突变引起的耐药机制,此处正是PROTAC分子发挥作用的空间,适合早期用于验证PROTAC分子的设计原理。关于BTK的体外实验和体内实验相对完善,主要筛选方法有: 酶学活性的抑制,优...
了解更多
时间:2022-05-20 14:20:37
阅读:10873
ICE团队长期从事PROTAC分子活性的筛选和评价,针对PROTAC的特性和发挥作用的环节,也在积极布局对应的研发能力: 蛋白水平开展蛋白表达和纯化、生物物理学评价,蛋白亲和力、三元复合的形成,这里会用到例如SPR、MST、TSA、DSF等技术,也会帮助...
了解更多
时间:2022-05-20 14:20:10
阅读:10750
PROTAC(Proteolysis-Targeting Chimera),也称作蛋白水解靶向嵌合体,是一类分子,通常含有三个部分:一段与靶蛋白结合,一段与泛素连接酶(E3)结合,中间靠linker相连。此类化合物在细胞中能使靶点蛋白和E3靠近。合适的酶(...
了解更多
时间:2022-05-20 14:19:55
阅读:13105
PROTAC需要结合到靶点并发挥介导降解的作用,需要经过细胞膜进入细胞,需要结合到靶点,同时需要结合E3形成三元复合物,并在空间上符合E3介导的泛素化过程。此处我们需要考虑几个关键的步骤:PROTAC分子的稳定性,透膜性、与靶点的亲和力、与E3的亲和力、三...
了解更多扫一扫关注
爱思益普公众号
业务咨询
北京
业务咨询专线:010-6780-9840
联系地址:北京市经济技术开发区科创十三街18号院锋创科技园16号楼
上海
业务咨询专线:010-6780-9840
联系地址:上海市浦东新区蔡伦路780号新技术推广大楼3E5O室
徐州
业务咨询专线:010-6780-9840
联系地址:江苏省徐州市云龙区淮海文博园 二号楼2层
贵州
业务咨询专线:010-6780-9840
联系地址:贵州省贵阳市南明区龙岭路50号 欧美医药产业园一期2号楼