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来源:2024-06-11 09:48:13
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原癌基因人表皮生长因子受体 2(human epidermal growth factor receptor 2,HER2),即 C-erbB-2 基因,定位于染色体 17q12-21.32 上,编码相对分子质量为 185kD 的跨膜受体样蛋白。HER2 同其他 ERBB 家族成员均为具有酪氨酸蛋白激酶活性的跨膜蛋白,由胞外配体结合区、单链跨膜区及胞内蛋白酪氨酸激酶区三部分组成。HER2 蛋白主要通过与家族中其他成员,包括 HER1(EGFR)、HER3 和 HER4 形成异二聚体而与各自的配体结合。HER2 蛋白常为异二聚体首选伴侣,且活性常强于其他异二聚体。当 HER2 与配体结合后,主要通过引起受体二聚化及胞质内酪氨酸激酶区的自身磷酸化,激活酪氨酸激酶的活性。HER2 蛋白介导的信号转导途径主要有 RAS/RAF/分裂素活化蛋白激酶(MAPK)途径、磷脂酰肌醇 3 羟基激酶(PI3K)/AKT 途径、信号转导及转录激活(STAT)途径和磷酸酯酶 C(phospholipase C,PLC)通路等。HER2 的变异形式包括过表达、突变及扩增。HER2 过表达的发生率在乳腺癌中比例最高,在胃癌、结肠癌中阳性率依次降低。
也正是因为激酶拥有着高选择性也为新药筛选提供了新的信息和机会目前,许多激酶已被FDA批准作为药物进行临床诊疗,在治疗过程中暴露出至关重要的问题,即脱靶效应。因此在激酶抑制剂改造研究前期,增加激酶谱筛选。
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推出的激酶谱类型:
lCDK激酶谱
lTK酪氨酸激酶谱
l80核心野生型激酶谱
l217野生型激酶谱
l330野生型激酶谱
l416全激酶谱
l定制谱
验证数据展示:
图1 Kinase Panel 416激酶谱树图展示
图2 Kinase Panel 416激酶谱树图展示