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拓扑异构酶家族在解旋DNA以促进复制和转录中起关键作用。通过可逆性切割DNA骨架，释放双螺旋中的张力。拓扑异构酶有两种类型：I 型酶催化DNA链的断裂和重新连接，每次只作用于一条链，即催化瞬时的单链的断裂和连接，它们不需要能量辅因子如ATP或NAD；II 型酶拓扑异构酶通过引起瞬间双链酶桥的断裂，然后打通和再封闭，以改变DNA的拓扑状态。
拓扑异构酶I (Topo 1)可以减少DNA链在复制、转录和重组等代谢过程中分离时产生的超螺旋应力和其他拓扑结果，是抗肿瘤药物研究的重要靶点，通过开发大量Topo1抑制剂来扰乱DNA的正常生理过程，最终导致细胞凋亡。研究发现Topo1表达在结直肠癌和乳腺癌等肿瘤中大量表达，也可能是其他恶性肿瘤的潜在治疗靶标。
爱思益普团队已构建了Topo1靶点的细胞2D增殖实验平台，致力于后续新药的研发。
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