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药物体外筛选服务|GPCR 靶点分析测试服务|GPCR 靶点验证服务

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神经激肽-3(NK(3))是速激肽神经递质/神经调节剂受体家族之一,神经激肽受体属于GPCR家族。神经激肽-3 (Neurokinin-3, NK3)受体集中在哺乳动物中枢神经系统的前脑和基底神经节结构中,特别是在许多前脑区域,如额叶、顶叶和扣带回皮层,以及与精神疾病状态有关的基底神经节结构。在软脑膜表面的神经胶质细胞中发现了NK3受体免疫反应性,其中星形胶质细胞和串珠纤维被强烈染色。NK3受体免疫反应性的点散布在所有皮质层中。在白质中,星形胶质细胞和串珠纤维显示出NK3受体免疫反应性,特别是在血管周围的区域。

NK3受体是中枢神经系统疾病的一个有希望的靶点,用于精神分裂症、重度抑郁症、惊恐发作和帕金森病等适应症。NK(3)受体活性的调节剂可在精神分裂症和情感障碍等精神疾病中具有治疗效用。NK(3)受体拮抗剂可以减少对短暂结直肠扩张的内脏运动反应,通过该途径可以诱导肠道蠕动和伤害感受的破坏。目前爱思益普团队已构建NK3受体的稳转细胞系,Gq偶联的NK3与SB-222200,完成了NK3受体药物体外筛选模型。


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