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FLIPR药物筛选服务|TR-FRET技术检测服务|E3连接酶复合物验证实验

来源：本站 浏览量：16247

       爱思益普生物通过整合放射标记滤膜结合法、ADP-Glo™荧光法、微流控芯片技术与表面等离子共振（SPR）等多维度检测技术，构建了从分子互作到功能验证的全链条技术体系，显著提升了药物靶点筛选的效率与准确性。


       在激酶靶点筛选中，平台采用放射标记滤膜结合法与ADP-Glo™荧光法联用，分别满足高灵敏度与高通量场景需求。例如，在BRAF V600E突变黑色素瘤项目中，平台对同一批化合物进行三次独立筛选，IC50值重复性误差小于15%，为后续药物优化提供了坚实数据支持。微流控芯片技术的引入，则实现了对激酶-底物相互作用动力学的实时监测，例如在某FAK抑制剂研发中，平台通过检测化合物对330余种激酶的交叉抑制风险，提前识别出潜在安全性隐患，经结构优化后，候选分子的治疗窗口显著提升。


       在酶学靶点筛选中，SPR技术与TR-FRET技术的联用成为核心技术优势。SPR技术可实时监测酶-底物结合亲和力，而TR-FRET技术则能同步测定催化反应动力学参数（如Km、Vmax）及抑制剂作用模式。例如，在KRAS G12C突变抑制剂研发中，平台通过SPR技术检测化合物与KRAS蛋白的结合亲和力，结合细胞系编辑技术验证功能活性，构建了全球领先的筛选模型。该模型已支持多款抑制剂进入临床阶段，其中某候选分子在Ⅰ期临床试验中显示显著肿瘤缩小效果。

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