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糖皮质激素(Glucocorticoids, GCs)是由肾上腺皮质在下丘脑-垂体-肾上腺轴控制下分泌的类固醇，是机体主要的神经内分泌系统之一。这些激素参与组织修复、免疫稳定和代谢过程，如碳水化合物、脂质和蛋白质代谢的调节。虽然糖皮质激素具有诸多有益的生理功能，但长期处于高浓度内源性GCs的环境下，不仅会影响肝脏葡萄糖生成，还会降低机体对胰岛素的敏感性，从而导致葡萄糖耐受不良、糖代谢紊乱等情况的出现，这也是2型糖尿病形成的重要原因之一。
米非司酮作为糖皮质激素受体拮抗剂可以抑制肝脏中糖异生限速酶PEPCK与TAT的基因转录，降低血浆中游离脂肪酸与三酰甘油的含量，改善机体对胰岛素的敏感性，这为2型糖尿病患者提供了一种新的治疗途径。但米非司酮是孕酮受体与糖皮质激素的双重拮抗剂，且米非司酮对孕酮受体的亲和力更强，不具组织特异性，会发生交叉反应，因此，限制了米非司酮作为糖皮质激素受体拮抗剂在临床中的应用。
目前对选择性糖皮质激素受体拮抗剂的开发已经受到了越来越多的关注，相信在不久的将来，必将会有结构新颖、副作用小的选择性糖皮质激素受体拮抗剂药物为2型糖尿病患者带来福音。
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如下图为在HepG2细胞上关于此靶点的ICE测试数据：
