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整合素是由α和β亚基组成的非共价异源二聚体,已在哺乳动物中发现了 18个α亚基和8个β亚基形成的24个功能不同的整合素受体。大多数α亚基只与一个β亚基形成一种配合物,而α4和αv与多个β相互作用,包括α4β1、α4β7、αvβ1、αvβ3、αvβ5、αvβ6和αvβ8。
整合素涉及到的疾病种类众多,如血小板紊乱、动脉粥样硬化、癌症、骨质疏松症、纤维化、肾性糖尿病性神经病变、黄斑变性等各种疾病。整合素一度被认为是药物开发的最重要靶点之一。目前,大约有90种整合素靶向疗法在临床试验中,包括小分子、抗体、合成模拟肽、抗体-药物偶联物(ADC)、CAR-T细胞疗法、成像剂等。爱思益普研发团队目前已构建了整合素筛选平台,建立了多个Integrin α4和αV ELISA assay用于整合素抑制剂的筛选。目前还在开发更多的整合素平台和基于细胞的整合素筛选平台。
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