不可成药靶点开发平台|KRAS靶点化合物筛选|小分子靶点筛选CRO

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不可成药靶点开发平台|KRAS靶点化合物筛选|小分子靶点筛选CRO

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北京爱思益普生物科技股份有限公司的酶学靶点筛选平台，凭借其覆盖800余种酶学靶点的全链条技术体系，成为全球药物研发领域的重要技术支柱。该平台通过整合基因合成、蛋白表达纯化与活性测定三大核心模块，构建了从靶点发现到功能验证的完整技术链。例如，针对KRAS G12C突变这一长期被视为“不可成药”的靶点，平台创新性地整合了E.coli系统纯化高活性KRAS蛋白、表面等离子共振（SPR）技术检测化合物亲和力，以及细胞系编辑技术验证功能活性，成功构建了全球领先的筛选模型。该模型已支持多款KRAS G12C抑制剂进入临床阶段，其中某候选分子在Ⅰ期临床试验中显示显著肿瘤缩小效果，验证了平台技术对难成药靶点的转化价值。

平台的技术优势还体现在对酶活性调控机制的深度解析能力上。采用时间分辨荧光共振能量转移（TR-FRET）与SPR技术联用，可同步测定酶-底物结合亲和力、催化反应动力学参数（如Km、Vmax）及抑制剂作用模式（竞争性/非竞争性抑制）。在PARP抑制剂研发中，平台通过分析候选分子对PARP1/2的选择性抑制活性及DNA损伤修复通路调控作用，成功筛选出可穿透血脑屏障并诱导肿瘤细胞分化的药物，为脑胶质瘤治疗提供了新策略。此外，平台建立的700+高质量靶标蛋白库涵盖STAT6、EGFR等热门靶点，为表观遗传调控、蛋白降解等新兴领域提供了关键技术资源。例如，在BRAF V600E突变黑色素瘤项目中，平台通过三维细胞模型模拟肿瘤微环境，筛选出可穿透血脑屏障并抑制脑转移灶生长的化合物，目前该分子已进入临床II期。

多维度检测技术的联用能力进一步强化了平台的技术壁垒。平台采用放射标记滤膜结合法与ADP-Glo™荧光法联用，分别适用于高灵敏度与高通量场景；微流控芯片技术与SPR的引入，实现了对激酶-底物相互作用动力学与结合亲和力的实时监测。这种从分子互作到功能验证的完整技术链，使爱思益普成为国内少数具备全链条酶学靶点筛选能力的CRO企业之一，为全球药企提供了高效、可靠的技术支持。

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