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Nav1.8离子通道|钠离子通道实验服务|电生理外包实验|膜片钳服务

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VX-548(Suzetrigine)是一种在研的口服高选择性疼痛信号非阿片类小分子抑制剂,它对Nav1.8具有高度选择性,这一特性使其在疼痛治疗领域具有潜在的重要应用。以下是VX-548的一些关键特性:

1. **高选择性**:VX-548对Nav1.8的抑制作用远高于其他Nav通道,这种高度选择性超过其他亚型约30000倍。这种选择性作用有助于减少非目标Nav通道的潜在副作用。

2. **非阿片类镇痛**:与阿片类药物不同,VX-548不作用于大脑,而是直接阻断周围神经系统的疼痛信号传导,因此不会带来成瘾性问题。

3. **临床试验进展**:VX-548在治疗中度至重度急性疼痛方面取得了积极的临床试验结果,包括在腹壁整形手术和拇囊炎切除手术后的急性疼痛治疗中。此外,VX-548在治疗疼痛性糖尿病周围神经病变(DPN)的2期临床试验中也显示出积极的结果。

4. **安全性和耐受性**:在临床研究中,VX-548显示出良好的耐受性,大多数不良事件程度为轻微至中等,并且没有与治疗相关的严重不良事件。

5. **快速起效**:在临床试验中,VX-548显示出比安慰剂更快的起效速度,能够显著降低患者的疼痛强度。

6. **长期潜力**:VX-548有望成为20多年来首个用于治疗急性和神经性疼痛的新药,这标志着非阿片类疼痛治疗的一个重要进展。

7. **市场潜力**:鉴于全球疼痛管理药物市场的持续增长,VX-548的成功开发和上市有望满足巨大的临床需求,并可能对现有的疼痛治疗市场产生重大影响。

爱思益普电生理团队构建有人源Nav1.8-CHO稳转细胞系的膜片钳检测方法,具有丰富的药物筛选经验,并能重现文献报道的VX-548的体外活性结果。

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