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细胞周期蛋白依赖性激酶(CDKs)对细胞周期调控起着至关重要的作用,属于丝氨酸/苏氨酸激酶家族成员之一,是一种由细胞周期催化激酶亚基和调节亚基组成的异二聚体复合物,目前已发现11个CDK成员,主要分为两大类,一是参与细胞周期调控,亚型代表有CDK1、2、4、6;另一类主要参与转录调节,调节RNA聚合酶II的磷酸化修饰,亚型代表有CDK7、8、9、11,CDKs调节机制依靠正向磷酸化(CDK激动激酶,CAK)和负向磷酸化激酶(Weel、Myt1),以及相关的具有驱动细胞周期的CDK-细胞周期蛋白复合物。
CDK家族蛋白在细胞周期中调控关键的检查点,是充分被验证可用于各种疾病治疗的靶点。研究发现,抗肿瘤细胞周期药物治疗目前已知的机制有如下四个:1、阻滞细胞周期从G1期进入S期;2、调节转录水平;3、激活抗肿瘤免疫;4、控制细胞代谢功能。
爱思益普团队已构建了CDK靶点的细胞2D增殖实验平台,致力于后续新药的研发。