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Nav1.8在外周伤害感受器中特异性表达，并已被基因和药理学验证为人类疼痛靶点。选择性抑制Nav1.8可以减轻疼痛，同时最大限度地减少对心脏、呼吸和中枢神经系统生理学必需的其他Nav亚型的影响。LTGO-33在nM效力范围内抑制Nav1.8，并对人Nav1.1-Nav1.7和Nav1.9表现出超过600倍的选择性；LTGO-33的作用机制是状态独立的，对关闭和失活通道具有相似的效力，这与之前报道的Nav1.8抑制剂不同，后者主要通过孔区域与失活状态相互作用，LTGO-33的结合位点被确定为第二个电压传感结构域（VSDII）的细胞外裂隙，这与其它抑制剂传统的孔区域靶向不同，突出了LTGO-33独特的药理作用。LTGO-33对灵长类动物Nav1.8的物种特异性优于对狗和啮齿动物Nav1.8的物种特异性，并抑制人背根神经节神经元的动作电位放电，LTGO-33能够抑制与人类疼痛疾病相关的野生型和多种Nav1.8变体。
爱思益普电生理团队建立了食蟹猴（cynomolgus monkey）DRG神经元细胞的膜片钳检测方法，具有丰富的药物筛选经验。
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