药物与离子通道相互作用检测|离子通道分析|电生理实验服务|小分子靶点筛服务

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药物与离子通道相互作用检测|离子通道分析|电生理实验服务|小分子靶点筛服务

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Kv1.3通道是由编码基因KCNA3表达，包含六个跨膜结构域（S1-S6），一个孔道以及细胞内N端和C端，四个亚单位组成具有功能性的四聚体。主要在淋巴细胞（包括T淋巴细胞和B淋巴细胞）、中枢神经系统以及其他组织器官中表达。它在许多生理调节和病理过程中起着重要作用，如神经递质的释放、胰岛素分泌、神经元兴奋等。

Kv1.3通道与自身免疫性疾病有密切关联。在T细胞介导的疾病如多发性硬化、风湿性关节炎、系统性红斑狼疮等中，Kv1.3通道表达上调，与其发病机制密切相关。

其异常表达与肿瘤行为和恶性肿瘤相关，在乳腺癌、前列腺癌、卵巢癌和小胶质细胞瘤等多种肿瘤细胞中检测到Kv1.3的异常表达，抑制Kv1.3的活性可以诱导肿瘤细胞的凋亡。在心血管系统疾病中，Kv1.3钾离子通道蛋白与单核细胞源性巨噬细胞向泡沫细胞分化过程以及血管重塑过程有关。

Kv1.3通道的选择性阻断剂被认为是治疗自身免疫性疾病的潜在新疗法，如多发性硬化症、I型糖尿病、银屑病、类风湿性关节炎等；同时有研究表明抑制Kv1.3通道的活性可能对治疗哮喘和动脉粥样硬化有潜力。

4-AP（4-氨基吡啶）是一种广谱钾通道阻滞剂，临床上主要用于改善多发性硬化症（MS）、脊髓损伤和重症肌无力患者的神经肌肉功能。它通过阻断电压门控钾(Kv)通道，增强神经肌肉和突触传递，这与其对电压激活K+通道的阻断作用无关。在帕金森病（PD）的MPTP小鼠模型中，显示出可能对多巴胺能神经元具有神经保护作用。这些研究表明4-AP不仅在对症治疗方面发挥作用，还可能具有神经保护特性，为治疗神经系统疾病提供了新的视角和治疗靶点。

爱思益普电生理团队构建了Kv1.3以及相关离子通道的膜片钳检测方法，具有丰富的药物筛选经验。