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TRPC5是受体激活的非选择性阳离子通道,属于瞬时受体电位通道(TRP)家族中的经典型亚家族(TRPC)。TRPC5通道的激活将引起细胞膜去极化和胞质内钙浓度上升。TRPC5通道主要表达于脑组织,在肝脏、肾脏等器官中也有一定程度的分布。TRPC5介导多种生理过程,与恐惧、焦虑、抑郁等情绪的产生以及肾脏疾病密切相关。近期研究表明TRPC5通道是治疗焦虑、抑郁和肾病的潜在药物靶点。TRPC5通过调节神经元的钙离子信号和神经递质释放,影响焦虑和抑郁行为。TRPC5抑制剂通过阻断其通道活性,显示出抗焦虑和抗抑郁的潜力。GFB887是一种TRPC5通道抑制剂,正在开发用于治疗肾病,特别是局灶性节段性肾小球硬化(FSGS),难治性微小病变病(TR-MCD)和糖尿病肾病(DN),GFB887在FSGS和DN患者中表现出良好的安全性和耐受性。
爱思益普电生理团队已经建立了TRPC5受体的膜片钳检测方法,具有丰富的药物筛选经验。
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