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北京爱思益普生物在PROTAC靶点筛选中，创新性地将CRISPR基因编辑技术与荧光报告系统结合，构建了STAT6 HiBiT细胞系等高通量筛选模型。该技术通过CRISPR精准敲入荧光报告基因，使靶蛋白降解效率可实时量化。例如，在针对STAT6蛋白的筛选中，系统可在72小时内完成对数十万种化合物的降解活性评估，将传统研发周期缩短60%以上。其核心优势在于，荧光信号强度与靶蛋白降解量呈线性相关，通过自动化高通量筛选平台，可同时监测数千个微孔板的荧光变化，确保数据采集的准确性与高效性。
在抗肿瘤PROTAC药物研发中，该技术成功筛选出高效降解BRD4蛋白的候选分子。通过三次独立重复实验验证，IC50值重复性误差小于15%，数据可靠性达到国际药企标准。这一技术突破不仅加速了项目进入临床前研究阶段，还为后续结构优化提供了高可信度依据。目前，该平台已覆盖BRD4、BTK等32种热门靶点，单次筛选通量达10万化合物，成为PROTAC药物开发的核心技术支撑。
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