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离子通道GPCR PROTAC 整合平台|PROTAC药物开发平台|爱思益普生物

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       爱思益普的技术整合能力体现在离子通道、GPCR与PROTAC平台的联动机制上。例如,在心律失常药物研发中,平台通过评估化合物对钠通道Nav1.5激活/失活动力学的影响,结合GPCR平台对G蛋白信号通路的交叉调控分析,形成“双平台联动”模式。该模式可同步获取化合物对心脏电生理与信号通路的剂量-效应关系数据,为药物安全性评价提供关键依据。


       在某AR抑制剂项目中,技术整合能力提前6个月识别出QT间期延长风险。通过离子通道平台发现化合物对Nav1.5的抑制作用,结合GPCR平台分析G蛋白偶联受体信号变化,研发团队迅速优化分子结构,将化合物对Nav1.5的IC50值从100 nM提升至1 μM以上,成功规避心脏毒性。这一案例表明,多学科交叉融合可显著降低研发风险,提升药物开发效率。目前,该技术体系已支持超过200个神经与心血管疾病项目进入临床前阶段

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