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北京爱思益普生物在GPCR与离子通道靶点筛选中建立了跨靶点联动机制,其技术优势体现在对化合物多靶点效应的全面评估。平台通过构建100+ GPCR和100+离子通道筛选细胞系及验证方法,覆盖了大部分成药性靶点,形成了从靶点发现验证到临床前候选分子确认的一体化服务能力。
在5-HT2B受体激动剂检测中,平台采用钙流检测技术与双荧光素酶报告基因系统相结合的方法,实现了对受体激活与下游信号通路的同步监测。例如,通过动态记录细胞内钙离子浓度变化,平台发现某候选分子在低浓度下即可特异性激活5-HT2B受体,而对其他血清素受体亚型无显著影响,为偏头痛治疗药物的开发提供了高选择性先导化合物。在离子通道靶点筛选中,平台通过全细胞膜片钳技术与自动化电生理记录系统的整合,实现了对钠通道、钾通道、钙通道等亚型的高通量筛选。
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